Adalat® oros

Nifedipina

Via oral

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - ADALAT® OROS é apresentado na forma de comprimidos com 20, 30 e 60 mg de nifedipina, em embalagens contendo 15 comprimidos.

Composição - Cada comprimido contém: ADALAT® OROS 20: 20 mg de nifedipina. ADALAT® OROS 30: 30 mg de nifedipina. ADALAT® OROS 60: 60 mg de nifedipina. Componentes inertes: HPM-celulose, estearato de magnésio, óxido de polietileno, cloreto de sódio, óxido de ferro, acetato de celulose e macrogol.

Informações técnicas - A nifedipina é um antagonista de cálcio que inibe o influxo de íons-cálcio nas células miocárdicas e nas células da musculatura lisa das artérias coronárias e da vascularização periférica. A nifedipina dilata as artérias coronárias, aumentando o fluxo sangüíneo pós-estenótico, melhorando o suprimento de oxigênio ao miocárdio, ao mesmo tempo em que diminui o consumo do oxigênio miocárdico por redução da pós-carga. Conseqüentemente, ADALAT® OROS reduz a freqüência e intensidade das crises de angina. Em uso prolongado, ADALAT® OROS previne o desenvolvimento de novas lesões ateroscleróticas na artéria coronária. A nifedipina dilata os vasos arteriais periféricos, reduzindo a resistência vascular e ocasionando a queda da pressão arterial elevada. Em um estudo prospectivo, multicêntrico, randomizado, duplo-cego, envolvendo 6.321 pacientes hipertensos com pelo menos um fator de risco adicional, seguidos por um período de 3 a 4,8 anos, ADALAT® OROS mostrou reduzir os eventos cardiovasculares e cerebrovasculares a um grau comparável ao da associação diurética padrão. Os comprimidos de ADALAT® OROS foram desenvolvidos para que a substância ativa seja liberada no intestino numa taxa constante por um período de 16 a 18 h, e absorvida em 90% ou mais na porção superior do intestino delgado. A duração da ação é de 24 h. A nifedipina é liberada a partir do comprimido através de um processo osmótico, independente do pH ou da motilidade gastrintestinal. Após a ingestão do comprimido, os componentes inertes da formulação permanecem intactos durante o trânsito gastrintestinal e são eliminados nas fezes sob forma de uma espécie de cápsula insolúvel. Concentrações séricas máximas são alcançadas 5,5 h a 6 h, após administração da primeira dose. A meia-vida de eliminação terminal é de cerca de 1,7 a 3,4 h para formulação convencional (cápsulas). A nifedipina é excretada na forma de seus metabólitos predominantemente por via renal, e cerca de 5%-15% são excretados por via biliar nas fezes.

Indicações - Hipertensão arterial. Doença arterial coronária. Angina do peito crônica estável (angina de esforço).

Contra-indicações - Choque cardiovascular e hipersensibilidade à nifedipina. A nifedipina não deve ser usada em associação com a rifampicina, pois graças à indução enzimática, podem não ser atingidos os níveis plasmáticos eficientes de nifedipina. Gravidez e lactação: A nifedipina é contra-indicada durante a gravidez. Sua administração em animais foi associada a efeitos embriotóxicos, fetotóxicos e teratogênicos. Nesses estudos em animais, todas as doses relacionadas com os efeitos mencionados induziram também toxicidade materna e correspondem a níveis muito acima da dose máxima recomendada para uso humano. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A nifedipina é eliminada no leite materno. Como não há experiência dos efeitos sobre o lactente, a amamentação deverá ser suspensa se o tratamento com a nifedipina se tornar necessário. Fertilidade: Em casos isolados de fertilização in vitro, o uso de antagonistas do cálcio como a nifedipina foi associado a alterações bioquímicas reversíveis do núcleo do espermatozóide, que podem resultar em disfunção espermática. Nos homens que, repetidamente, não têm sucesso em gerar uma criança por fertilização in vitro, e quando não há outras causas que justifiquem o insucesso, a nifedipina deve ser considerada como causa da falha.

Advertências e precauções - Pacientes com níveis de pressão arterial muito baixos (pressão sistólica inferior a 90 mmHg) ou com estenose aórtica grave necessitam de cuidados adicionais. Como com outras substâncias vasoativas, podem ocorrer muito raramente ataques anginosos no início do tratamento com nifedipina. Têm-se documentado casos isolados de infarto do miocárdio, ainda que não seja possível diferenciá-los da história natural da doença aterosclerótica coronariana. Da mesma forma que com outros materiais não deformáveis, deve-se ter cautela ao administrar-se ADALAT® OROS a pacientes com estreitamento gastrintestinal grave preexistente, uma vez que podem ocorrer sintomas obstrutivos. Em casos isolados, foram descritos sintomas obstrutivos sem história de doença gastrintestinal. ADALAT® OROS não deve ser utilizado em pacientes com bolsa de Kock (ileostomia após proctocolectomia). ADALAT® OROS pode levar à interpretação de resultado falso-po