EPIVIR® LAMIVUDINA COMPRIMIDOS

BULA DO PACIENTE

 

Epivir® comprimidos

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

 

Epivir®

lamivudina

 

APRESENTAÇÃO

Epivir® comprimidos revestidos, que contém 150 mg de lamivudina, é apresentado em frascos com 60

comprimidos.

 

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (crianças acima de 14 kg) .

 

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de Epivir® contém:

lamivudina ................... 150 mg

excipientes* ..........q.s.p. ............. 1 comprimido

* celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose,

dióxido de titânio, polietilenoglicol e polissorbato 80.

 

II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Epivir®, em associação com outros agentes antirretrovirais, é indicado para o tratamento da infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV) em adultos e crianças.

 

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Epivir® pertence a um grupo de medicamentos antivirais, também conhecidos como antirretrovirais, chamado de inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos (ITRNs). Eles são usados para tratar a infecção pelo HIV.

Epivir® reduz a quantidade do vírus HIV no seu corpo, mantendo-o em níveis baixos. Epivir® também aumenta a contagem de células CD4. Essas células são um dos tipos de glóbulos brancos do sangue e desempenham importante papel na defesa e na manutenção do sistema imune (de defesa), bem como no combate às infecções. Epivir® demonstrou reduzir bastante o risco de progressão da doença provocada pelo HIV. A resposta ao tratamento, porém, varia de acordo com o paciente. Seu médico irá monitorar a eficiência do seu tratamento.

 

 

 

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Não use este medicamento caso você seja alérgico à lamivudina ou a qualquer um dos componentes de

Epivir® (ver Composição). Epivir® comprimidos é contraindicado para crianças que pesam menos de 14 kg.

Para esse grupo de pacientes é recomendado o uso da solução oral.

 

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças com menos de 14 kg.

 

 

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Epivir® não é recomendado para ser usado como único medicamento no tratamento contra o HIV.

 

O tratamento com Epivir® não demonstrou reduzir o risco de transmissão do HIV por contato sexual ou transfusão de sangue. Você deve continuar a tomar as devidas precauções para prevenir a transmissão do vírus.

Você precisa tomar Epivir® todos os dias. Este medicamento ajuda a controlar sua condição e retarda o avanço da doença, mas não cura a infecção por HIV. Você pode continuar a desenvolver infecções e outros males associados à doença pelo HIV. Não deixe de visitar seu médico regularmente.

 

Discuta o uso de Epivir® com seu médico, caso você tenha problemas nos rins. A dose-padrão de Epivir® poderá ser reduzida.

Inflamação do pâncreas (pancreatite) tem sido observada em alguns pacientes que tomam Epivir®.

Entretanto, ainda não está claro se isso se deve ao tratamento com o medicamento ou à doença provocada pelo HIV. Os sintomas são dores abdominais, náuseas e vômitos. Se você desenvolver esses sintomas, avise seu médico.

 

A classe de medicamentos à qual pertence Epivir®, os ITRNs, pode causar uma condição chamada acidose láctica (excesso de ácido láctico no sangue), junto com o aumento do fígado. Esse efeito colateral raro, porém sério, ocasionalmente tem provocado morte. A acidose láctica ocorre com mais frequência em mulheres. Seu médico irá monitorar regularmente esse efeito enquanto você estiver usando Epivir®.

 

Redistribuição, ganho ou perda de gordura do corpo podem ocorrer em pacientes recebendo combinação de medicamentos antirretrovirais. Consulte seu médico caso perceba mudanças na sua gordura corporal.

 

Dentro das primeiras semanas de tratamento com medicamentos antirretrovirais, alguns portadores de HIV desenvolvem reações inflamatórias que podem assemelhar-se a infecções e causar problemas graves.

Acredita-se que essas reações sejam causadas pela recuperação parcial da capacidade de o organismo combater infecções, anteriormente reprimida pelo HIV. Essa condição é conhecida como Síndrome de Reconstituição Imune. Se você ficar preocupado com qualquer novo sintoma ou alteração na sua saúde após o início do tratamento contra o HIV, por favor, converse com seu médico.

 

Se você tem hepatite B crônica, não interrompa o tratamento sem orientação do seu médico, pois poderá haver recorrência (retorno) de sua hepatite. Essa recorrência poderá ser mais grave se você tiver uma doença séria no fígado.

 

Crianças com menos de 3 meses de idade

Não há doses específicas recomendadas.

 

Idosos

É aconselhável que se tenha cuidado especial devido a várias alterações associadas a essa faixa etária, como diminuição da função dos rins e alteração dos parâmetros do sangue.

 

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não foi realizado nenhum estudo para investigar o efeito da lamivudina sobre essas atividades. Devem ser levados em conta as condições clínicas do paciente e o perfil de efeitos adversos deste medicamento, quando se pretende estabelecer a capacidade de o paciente tratado com Epivir® dirigir veículos ou operar máquinas.

 

Gravidez e lactação

Dados de estudos em humanos não mostraram um aumento do risco das principais deficiências congênitas para o feto durante o uso de lamivudina, substância ativa de Epivir®. No entanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas e a segurança do uso do Epivir® durante a gravidez não foi estabelecida.

 

Se você está grávida, planejando ficar grávida logo ou está amamentando, por favor, informe seu médico antes de usar este medicamento.

 

De forma geral, em crianças cujas mães usaram ITRNs durante a gravidez, é provável que o benefício da redução das chances de transmitir o HIV seja maior do que o risco de o feto sofrer efeitos colaterais.

 

É importante pesar cuidadosamente o benefício de se usar Epivir® durante a gravidez, contra a possibilidade de efeitos adversos na criança antes ou depois do nascimento. Seu médico irá discutir esses riscos com você.

 

É recomendado que, quando possível, mulheres infectadas com HIV não amamentem seus filhos, para evitar a transmissão do HIV. Em situações em que o uso de fórmulas infantis não é viável e o aleitamento materno durante o tratamento antirretroviral for considerado, seu médico deverá seguir os guias locais para amamentação e tratamento.

 

As substâncias ativas de Epivir® são encontradas no leite materno. Portanto, mulheres que estejam usando Epivir® não devem amamentar.

 

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

 

 

Interações medicamentosas

É importante avisar seu médico sobre qualquer outro medicamento que você usa. Por isso, se você toma ou tomou recentemente algum outro medicamento, informe isso a seu médico. Fale inclusive sobre os que você usa sem prescrição médica. Outros medicamentos podem afetar a ação de Epivir®, assim como Epivir® pode afetar a ação de outros medicamentos. Epivir® não deve ser administrado junto com zalcitabina e entricitabina.

 

Alguns medicamentos podem afetar a ação de Epivir® ou tornar mais provável a ocorrência de efeitos secundários, como sulfametoxazol-trimetoprima (também conhecido como cotrimoxazol, um antibiótico utilizado no tratamento de alguns tipos de pneumonia ou toxoplasmose).

 

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

 

 

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de armazenamento

Os comprimidos de Epivir® devem ser armazenados em sua embalagem original e em temperatura entre 15°C e 30ºC.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

 

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o na embalagem original.

 

Aspectos físicos

Comprimido branco, em forma de losango, gravado em um dos lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

 

Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

 

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

 

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Modo de uso

Uso oral.

Use sempre Epivir® exatamente como seu médico lhe receitou. Engula o comprimido com água ou outro líquido. Os comprimidos podem ser ingeridos com ou sem comida.

 

Se você é incapaz de engolir comprimidos, pode amassar e misturar o comprimido de Epivir® a uma pequena quantidade de bebida ou comida semissólida (pastosa), ingerindo a mistura imediatamente.

 

 

Posologia

Adultos e adolescentes com peso de pelo menos 30 kg

A dose recomendada de Epivir® é de 300 mg ao dia, administrando-se 150 mg (1 comprimido) duas vezes ao dia, a cada 12 horas, ou dois comprimidos uma vez ao dia.

 

Crianças com mais de 3 meses e peso inferior a 30 kg

Crianças com peso entre 21 e 30 kg:

A dose recomendada de Epivir® é metade de um comprimido ranhurado (com uma marca no meio do comprimido) pela manhã e um comprimido inteiro à noite.

 

Crianças com peso entre 14 e 21 kg:

A dose oral recomendada de Epivir® é metade de um comprimido ranhurado duas vezes ao dia.

 

Crianças com menos de 14 kg:

Epivir® comprimidos não é indicado para uso em crianças com menos de 14 kg. Nesses casos, é indicado o uso de Epivir® solução oral, e a dose recomendada é de 4 mg/kg, duas vezes ao dia, até um máximo de 300

mg/dia.

 

Crianças com menos de 3 meses de idade

Os dados são insuficientes para se recomendar doses específicas.

Epivir® solução oral também é indicado para pacientes que não consigam engolir comprimidos.

 

Pacientes com insuficiência renal

Se você tem problemas nos rins, sua dose pode ser reduzida. Por favor, siga as instruções fornecidas pelo seu médico.

 

Pacientes com insuficiência hepática

Não é necessário ajustar a dose em pacientes portadores de disfunção do fígado moderada ou grave, exceto se for acompanhada de insuficiência renal.

 

Idosos

É aconselhável que se tenha cuidado especial devido a várias alterações associadas a essa faixa etária, como diminuição da função dos rins e alteração dos parâmetros do sangue.

 

O uso incorreto causa resistência do vírus e falha no tratamento.

O tratamento com Epivir® não previne o risco de transmissão do vírus HIV pelo contato sexual ou por contaminação sanguínea. As precauções apropriadas devem continuar sendo tomadas.

 

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser mastigado.

 

 

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Caso você se esqueça de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar. E então, continue com os horários prescritos por seu médico. Não tome doses dobradas para repor doses perdidas.

 

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou do seu médico ou cirurgião-dentista.

 

 

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Como todo medicamento, Epivir® pode causar efeitos colaterais. Durante o tratamento da infecção por HIV, nem sempre é possível determinar se algumas reações indesejáveis são causadas por Epivir®, por outros medicamentos que você usa ao mesmo tempo ou pela doença provocada pelo HIV. Por isso, é muito Epivir® comprimidos importante que você mantenha seu médico informado sobre qualquer mudança na sua saúde. Não se alarme com esta lista de efeitos colaterais; você pode não desenvolvê-los.

 

As reações adversas estão listadas abaixo de acordo com a frequência.

 

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Hiperlactemia (acúmulo lactato no sangue).

• Dor de cabeça;

• Náuseas, vômitos, dor estomacal, diarreia (a inflamação do pâncreas pode ser a causa desses sintomas);

• Erupções na pele (manchas vermelhas e placas pelo corpo, coceira);

• Queda de cabelo;

• Dores nas juntas;

• Distúrbios musculares;

• Cansaço, febre, sensação generalizada de mal-estar.

 

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Anemia (redução do número de glóbulos vermelhos no sangue), neutropenia (redução do número de glóbulos brancos no sangue) e redução das plaquetas (componentes do sangue responsáveis pela coagulação).

 

Se a produção de seus glóbulos vermelhos diminuir, você pode sentir sintomas como cansaço e dificuldade para respirar. A redução dos glóbulos brancos no sangue pode deixá-lo mais propenso a infecções. Se sua contagem de plaquetas estiver baixa, você pode apresentar hematomas (manchas roxas) mais facilmente.

• Aumento em certas enzimas do fígado.

 

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Acidose láctica (sangue ácido por acúmulo de ácido lático);

• Inflamação do pâncreas;

• Ruptura/lesão do tecido muscular.

 

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Anemia acentuada (diminuição acentuada das células vermelhas do sangue);

• Dormência, sensação de formigamento ou sensação de fraqueza nas pernas.

 

Podem ocorrer mudanças na distribuição da gordura corporal, bem como elevação na concentração de gorduras e de açúcar no sangue. As mudanças na gordura corporal podem incluir perda de gordura nas pernas, braços e face, aumento da gordura na cintura e órgãos internos, aumento das mamas e crescimento da camada de gordura atrás do pescoço. A incidência dessa reação adversa depende de muitos fatores, entre eles a combinação específica das drogas antirretrovirais.

 

Informe seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC) pelo telefone 0800 701 22 33.

 

 

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

A ingestão acidental de grande quantidade de Epivir® dificilmente lhe causará problemas graves. Entretanto, você deve consultar seu médico ou farmacêutico o mais rápido possível, ou procurar a emergência do hospital mais próximo para aconselhamento.

 

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.

 

III – DIZERES LEGAIS

MS: 1.0107.0236

Farm. Resp.: Edinilson da Silva Oliveira

CRF-RJ Nº 18875

Fabricado por: Glaxo Operations UK Limited

Priory Street, Ware, Hertfordshire, SG12 0DJ, Inglaterra

Embalado por: Glaxo Operations UK Limited

Priory Street, Ware, Hertfordshire, SG12 0DJ, England

Ou

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.

189 Grunwaldza Street, 60-322, Poznan

Polônia Ou

GlaxoSmithKline Brasil Ltda.

Estrada dos Bandeirantes, 8464 – Rio de Janeiro – RJ

CNPJ: 33.247.743/0001-10

 

Registrado e Importado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.

Estrada dos Bandeirantes, 8464 – Rio de Janeiro – RJ

CNPJ: 33.247.743/0001-10

Indústria Brasileira

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DE RECEITA.

ATENÇÃO - O USO INCORRETO CAUSA RESISTÊNCIA DO VÍRUS DA AIDS E FALHA NO TRATAMENTO.

 

 

 

 

 

 

BULA COMPLETA/DETALHADA PARA PROFISSIONAIS DA SAÚDE

 

Epivir® comprimidos

 

I - Identificação do medicamento

Epivir®

lamivudina

 

APRESENTAÇÃO

Epivir® comprimidos revestidos, que contém 150 mg de lamivudina, é apresentado em frascos com 60 comprimidos.

 

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (crianças acima de 14 kg)

 

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de Epivir® contém:

lamivudina ......................................... 150 mg

excipientes* ......................q.s.p. .......... 1 comprimido

* celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, polietilenoglicol e polissorbato 80.

 

 

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

 

1. INDICAÇÕES

Epivir® é indicado para o tratamento da infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV), em adultos e crianças, em associação com outros agentes antirretrovirais.

 

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Epivir® reduziu em 50% a dosagem sérica do RNA-HIV 1 em 75% dos pacientes, quando usado isoladamente, e em 94% dos pacientes, quando usado em combinação com a zidovudina.

 

 

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

 

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: análogos de nucleosídeos.

A lamivudina é um potente inibidor seletivo da replicação de HIV-1 e HIV-2 in vitro. É também ativa contra isolados clínicos de HIV resistentes ao Retrovir® (zidovudina). A lamivudina é metabolizada intracelularmente ao 5’-trifosfato, a molécula ativa, cuja meia-vida intracelular é de 16-19 horas. O 5’-trifosfato de lamivudina é um inibidor fraco das atividades dependentes do RNA e do DNA da transcriptase reversa do HIV. Seu principal mecanismo de ação é o término da cadeia de transcriptase reversa do HIV.

 

Foi demonstrado que a lamivudina atua de modo aditivo ou sinérgico com outros agentes anti-HIV, sobretudo a zidovudina, inibindo a replicação do HIV em cultura celular.

A lamivudina não interfere no metabolismo dos desoxinucleotídeos celulares e exerce pouco efeito sobre o conteúdo de DNA de mitocôndrias e células de mamíferos.

In vitro, a lamivudina demonstra baixa citotoxicidade em linfócitos do sangue periférico, linhagens celulares estabelecidas de linfócitos e monócitos macrófagos e em uma variedade de células-mãe medulares. Portanto, possui, in vitro, alto índice terapêutico.

A resistência do HIV-1 à lamivudina envolve o desenvolvimento de uma alteração no aminoácido M184V próximo ao sítio ativo da transcriptase reversa (TR) viral. Essa variante surge tanto in vitro quanto em pacientes infectados pelo HIV-1 tratados com terapia antirretroviral que contém lamivudina. O mutante M184V apresenta suscetibilidade altamente reduzida à lamivudina e capacidade de replicação viral diminuída in vitro. Estudos in vitro indicam que os isolados virais resistentes à zidovudina podem tornar-se sensíveis a este fármaco quando simultaneamente adquirem resistência à lamivudina. A relevância clínica de tais descobertas ainda não está bem definida.

A resistência cruzada conferida pela transcriptase reversa do M184V é limitada à classe de agentes antirretrovirais inibidores de nucleosídeos. A zidovudina e a estavudina mantêm sua atividade antirretroviral contra o HIV-1 resistente à lamivudina. O abacavir mantém sua atividade antirretroviral contra o HIV-1 resistente à lamivudina, abrigando somente a mutação do M184V. O M184V TR mutante apresenta suscetibilidade à didanosina e à zalcitabina quatro vezes menor. A significância clínica dessas descobertas permanece desconhecida. Os testes de sensibilidade in vitro ainda não foram padronizados, e os resultados podem variar de acordo com fatores metodológicos.

 

Demonstrou-se nos estudos clínicos que a lamivudina em combinação com a zidovudina reduz a carga viral do HIV-1 e aumenta a contagem de células CD4. Os desfechos clínicos indicam que a lamivudina em combinação com a zidovudina, ou combinada com regimes de tratamento que contêm zidovudina, resulta em redução significativa do risco de progressão da doença e da mortalidade.

 

Relatou-se redução da sensibilidade in vitro à lamivudina em vírus isolados de pacientes que receberam terapia com Epivir®. Além disso, estudos clínicos revelaram evidências de que Epivir® mais Retrovir® retardam o aparecimento de vírus isolados resistentes à zidovudina em indivíduos que não receberam terapia antirretroviral prévia.

A lamivudina tem sido amplamente usada como um dos componentes da terapia antirretroviral combinada a outros agentes da mesma classe (inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos) ou de classes diferentes (inibidores da protease e inibidores da transcriptase reversa não-análogos de nucleosídeos).

Terapias antirretrovirais múltiplas que contêm lamivudina têm demonstrado efetividade tanto em pacientes que nunca receberam terapia antirretroviral como naqueles que apresentam o vírus com mutações do M184V.

 

A relação entre a suscetibilidade do HIV in vitro à lamivudina e a resposta clínica à terapia ainda está em fase de investigação.

 

 

Propriedades farmacocinéticas