Zoltec® 150 mg

Fluconazol

Cápsulas

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - ZOLTEC® (fluconazol) 150 MG Cápsulas em embalagens contendo 1 ou 2 cápsulas.

Composição - Cada cápsula de ZOLTEC® 150 MG contém o equivalente a 150 mg de fluconazol. Excipientes: Lactose, amido de milho, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio e laurilsulfato de sódio.

Descrição e propriedades - Propriedades farmacodinâmicas: O fluconazol, um membro de uma nova classe de agentes antifúngicos triazólicos, é um inibidor potente e específico da síntese fúngica de esteróides. A administração oral e intravenosa de fluconazol demonstrou ter atividade em uma variedade de modelos animais com infecção fúngica. Foi demonstrada atividade contra micoses oportunistas, tais como infecções por Candida spp., incluindo candidíase sistêmica em animais imunocomprometidos; por Cryptococcus neoformans, incluindo infecções intracranianas; por Microsporum spp.; e com Trichophyton spp. O fluconazol também se mostrou ativo em modelos animais de micoses endêmicas, incluindo infecções por Blastomyces dermatitidis, por Coccidioides immitis, incluindo infecções intracranianas; e por Histoplasma capsulatum em animais normais ou imunodeprimidos. Foram relatados casos de superinfecção por outras espécies de Candida que não C. albicans, as quais muitas vezes não são suscetíveis ao fluconazol (por exemplo, Candida krusei). Esses casos podem requerer terapia antifúngica alternativa. O fluconazol é altamente específico para as enzimas dependentes do citocromo fúngico P450. Uma dose diária de 50 mg de fluconazol por até 28 dias demonstrou não afetar as concentrações plasmáticas de testosterona nos homens ou as concentrações de esteróides em mulheres em idade reprodutiva. O fluconazol em doses de 200 a 400 mg diários não afeta de modo clinicamente significante os níveis de esteróides endógenos ou a resposta estimulada do hormônio adrenocorticotrófico (ACTH) em voluntários sadios do sexo masculino. Estudos de interação com antipirina indicam que o fluconazol em dose única ou doses múltiplas de 50 mg não afeta o metabolismo da mesma. Propriedades farmacocinéticas: As propriedades farmacocinéticas do fluconazol são similares após administração via intravenosa e oral. Após administração oral o fluconazol é bem absorvido e os níveis plasmáticos e de biodisponibilidade sistêmica estão acima de 90% dos níveis obtidos após administração intravenosa. A absorção oral não é afetada pela ingestão concomitante de alimentos. Em jejum, os picos de concentração plasmática ocorrem entre 0,5 e 1,5 hora após a dose, com meia-vida de eliminação plasmática de aproximadamente 30 horas. As concentrações plasmáticas são proporcionais à dose. Após 4-5 dias com doses únicas diárias, são alcançados 90% dos níveis de equilíbrio (steady-state). A administração de uma dose maciça (no primeiro dia) equivalente ao dobro da dose diária usual atinge níveis plasmáticos de aproximadamente 90% dos níveis de equilíbrio (steady-state) no segundo dia. O volume aparente de distribuição aproxima-se do volume total corpóreo de água. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (11%-12%). O fluconazol apresenta boa penetração em todos os fluidos corpóreos estudados. Os níveis de fluconazol na saliva e escarro são similares aos níveis plasmáticos. Em pacientes com meningite fúngica os níveis de fluconazol no liquor são aproximadamente 80% dos níveis plasmáticos correspondentes. Altas concentrações de fluconazol na pele, acima das concentrações séricas, foram obtidas no extrato córneo, derme, epiderme, e suor écrino. O fluconazol se acumula no extrato córneo. Durante o tratamento com doses únicas diárias de 50 mg, a concentração de fluconazol após 12 dias foi de 73 mg/g e 7 dias depois do término do tratamento a concentração foi de 5,8 mg/g. Em tratamento com dose única semanal de 150 mg, a concentração de fluconazol no extrato córneo no sétimo dia foi de 23,4 mg/g e sete dias após a segunda dose, a concentração ainda era de 7,1 mg/g. A concentração de fluconazol nas unhas após quatro meses de dose única semanal de 150 mg foi 4,05 mg/g em unhas saudáveis e 1,8 mg/g em unhas infectadas e o fluconazol foi ainda detectável em amostras de unhas 6 meses após o término do tratamento. A principal via de excreção é a renal, com aproximadamente 80% da dose administrada encontrada como droga inalterada na urina. O clearance do fluconazol é proporcional ao clearance da creatinina. Não há evidência de metabólitos circulantes. A longa meia-vida de eliminação plasmática serve de suporte para a terapia de dose única para candidíase vaginal e dose única diária ou semanal para outras indicações. Dados de segurança pré-clínicos: Carcinogênese: O fluconazol não apresentou qualquer evidência de potencial carcinogênico em camundongos e ratos tratados por 24 meses com doses orais de 2,5; 5 o