Anlo®

Besilato de anlodipino

Uso adulto

Para evitar o uso impróprio do medicamento, leia esta bula com atenção


Forma farmacêutica e apresentações - Comprimido 5 mg: Caixa com 30 comprimidos. Comprimido 10 mg: Caixa com 30 comprimidos.

Composição - Cada comprimido de 5 mg contém: Besilato de anlodipino (equivalente a 5 mg de anlodipino) 6,9 mg; Excipiente (croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio, celulose microcristalina) q.s.p. 1 comprimido.

Cada comprimido de 10 mg contém: Besilato de anlodipino (equivalente a 10 mg de anlodipino) 13,8 mg; Excipiente (croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio, corante amarelo de tartrazina) q.s.p. 1 comprimido.

Informações técnicas - O anlodipino é um inibidor do influxo de cálcio (bloqueador dos canais lentos de cálcio ou antagonista dos íons cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon cálcio no interior dos músculos cardíaco e liso.

O mecanismo de ação anti-hipertensiva do anlodipino se dá através do efeito relaxante direto na musculatura vascular lisa. O mecanismo preciso pelo qual o anlodipino alivia a angina não está completamente definido, mas o anlodipino reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes ações: o anlodipino dilata as arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência periférica total (afterload) contra o trabalho cardíaco.

Uma vez que a freqüência cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de oxigênio; o mecanismo de ação do anlodipino envolve provavelmente também a dilatação das artérias coronárias principais e arteríolas coronárias, em regiões normais e isquêmicas.

Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial (angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sangüínea durante intervalo de 24 horas, tanto nas posições supina quanto em pé.

Devido ao lento início da ação, a hipotensão aguda não constitui uma característica da administração de anlodipino.

Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de anlodipino aumenta o tempo total de exercício, tempo de início da angina e tempo para atingir 1 mm de depressão no segmento ST, e diminui a freqüência de crises anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do anlodipino circulante estão ligados às proteínas plasmáticas. O anlodipino não foi associado a qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides plasmáticos, sendo adequado para uso em pacientes com asma, diabetes e gota.

Uso em pacientes com doença arterial coronária (DAC): Os efeitos do anlodipino em morbidade e mortalidade cardiovascular, a progressão de aterosclerose coronária e aterosclerose carótida foram estudados num estudo clínico multicêntrico, randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, que acompanhou por 3 anos, 825 pacientes com doença arterial coronária definida angiograficamente.

A população incluiu pacientes com infarto do miocárdio (45%), angioplastia coronária percutânea transluminal (PTCA) na linha de base (42%) e história de angina (69%). A gravidade da doença arterial coronária (DAC) variou de 1 vaso doente (45%) a três ou mais vasos doentes (21%).

Os pacientes com hipertensão não-controlada foram excluídos do estudo.

Embora não tenha existido nenhum efeito demonstrável da velocidade de progressão das lesões na artéria coronária, o anlodipino impediu a progressão do espessamento da carótida íntima média.

Foi observada uma redução significante (-31%) em pacientes tratados com anlodipino no desfecho combinado de morte cardiovascular, infarto do miocárdio, derrame, angioplastia coronária percutânea transluminal (PTCA), revascularização cirúrgica do miocárdio, hospitalização para angina instável e piora da insuficiência cardíaca congestiva. Uma redução significante (-42%) no processo de revascularização (PTCA e revascularização cirúrgica do miocárdio) foi também observada em pacientes tratados com anlodipino.

Foi observado um numero de hospitalizações (-33%) menor para angina instável em pacientes tratados com anlodipino quando comparado ao grupo placebo. Uso em pacientes com insuficiência cardíaca: Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados, baseados na resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência cardíaca classes II-IV-NYHA, demonstraram que o anlodipino não levou a uma deterioração clínica quando avaliada pela tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica.

Um estudo placebo-controlado (PRAISE) destinado a avaliar pacientes portadores de insuficiência cardíaca classes III-IV-NYHA, recebendo digoxina, diuréticos e inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA), demonstrou que o anlodipino não leva a um aumento no risco da mortalidade ou mortalidade e morbidade combinadas em pacientes com insuficiência cardíaca.

Em um estudo de acompanhamento em longo prazo, placebo-controlado com anlodipino (PRAISE-2) em pacientes com insuficiência cardíaca III-IV-NYHA, sem sintomas clínicos ou sinais sugestivos de doença isquêmica preexistente, em doses estáveis de inibidores da ECA, digitálicos e diuréticos, o anlodipino não teve qualquer efeito na mortalidade total ou cardiovascular. Nesta mesma população o anlodipino foi associado a um aumento de relatos de edema pulmonar, apesar de não existir qualquer diferen