Stablon®

Tianeptina

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - Caixas com 30 drágeas.

Composição - Cada drágea contém: Tianeptina (sal sódico) DCB: 12,5 mg. Excipiente q.s.p.

Informações técnicas

Propriedades farmacológicas - Antidepressivo. A tianeptina é uma molécula derivada dos tricíclicos. Suas propriedades antidepressivas distinguem-se das dos imipramínicos graças às modificações estruturais, principalmente pela presença de uma longa cadeia aminoácida de 7 átomos de carbono, ligada ao ciclo mediano. Seu mecanismo de ação é essencialmente serotoninérgico, com um aumento da velocidade de recaptação da serotonina pelos neurônios do córtex, do hipocampo e do sistema límbico. A tianeptina se caracteriza por: uma atividade sobre os distúrbios do humor, o que a situa em posição mediana, na classificação bipolar, entre os antidepressivos sedativos e os antidepressivos estimulantes; uma atividade nítida sobre as queixas somáticas, em particular as queixas digestivas, ligadas à ansiedade e aos distúrbios do humor; uma atividade sobre os distúrbios do caráter e do comportamento do etilista no período de abstinência. A tianeptina é desprovida de efeito: sobre o sono e a vigília; sobre o sistema cardiovascular; sobre o sistema colinérgico (ausência de manifestações anticolinérgicas); de indução ao hábito.

Farmacocinética - A absorção digestiva é rápida e completa. A distribuição é rápida, associada a uma fixação protéica importante, próxima de 94%. A metabolização é através dos processos de betaoxidação e de N-demetilação. A eliminação da tianeptina é caracterizada por uma meia-vida terminal curta, de 2,5 horas, uma excreção muito pequena do produto inalterado (8%) por via renal, e uma excreção dos metabólitos essencialmente renal. No idoso: Os estudos farmacocinéticos, realizados no idoso de mais de 70 anos e tratado a longo prazo, mostraram um prolongamento de uma hora no tempo da meia-vida de eliminação. No insuficiente hepático: Os estudos mostram a influência pouco importante sobre os parâmetros farmacocinéticos do alcoolismo crônico, mesmo quando associado a uma cirrose hepática. No insuficiente renal: Os estudos mostraram um prolongamento de uma hora do tempo de meia-vida de eliminação.

Indicações terapêuticas - Estados depressivos maiores.

Contra-indicações - Crianças menores de 15 anos. Associação aos IMAOs: é necessário um intervalo livre de duas semanas entre o fim do tratamento pelo IMAO e o início do tratamento pela tianeptina. é suficiente um intervalo livre de 24 horas para substituir a tianeptina por um IMAO. Associação à mianserina. Gravidez: No animal, os estudos não evidenciaram efeitos sobre as funções reprodutivas. A passagem transplacentária é pequena e não há acúmulo fetal. Na espécie humana, na ausência de dados clínicos, o risco não é conhecido. Evitar a prescrição do medicamento durante a gravidez. Aleitamento: Os antidepressivos tricíclicos são excretados no leite materno. O aleitamento é, portanto, desaconselhado durante o tratamento.

Precauções de uso - Devido ao risco de suicídio inerente aos estados depressivos, os pacientes deverão ser vigiados, particularmente no início do tratamento. Em caso de anestesia geral, é conveniente advertir o anestesista e suspender o tratamento 24 ou 48 horas antes da intervenção. Em caso de urgência, a intervenção poderá ser realizada, sem interrupção prévia, sob vigilância perioperatória. Na parada do tratamento recomenda-se, como para todos os antidepressivos, a redução progressiva da posologia durante 7 a 14 dias.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos ou de utilizar máquinas - Em certos pacientes pode se manifestar uma queda da vigilância. A atenção é então dirigida para os riscos de sonolência ligados ao emprego deste medicamento, principalmente nos motoristas e nos operadores de máquinas.

Interações medicamentosas e outras interações - Associações desaconselhadas: a IMAOs não-seletivos: em razão dos riscos de colapso ou hipertensão paroxística, hipotermia, convulsões, morte; à mianserina: em razão de um efeito antagonista no plano experimental.

Reações adversas - Raras, geralmente benignas: gastralgias, dor abdominal, secura da boca, anorexia, náuseas, vômitos, constipação, flatulência; insônia, sonolência, pesadelos, astenia; vertigens, cefaléia, lipotimia, tremores, ondas de calor; desconforto respiratório; mialgia, lombalgia.

Posologia e modo de administração - A posologia recomendada é de 1 drágea três vezes ao dia: pela manhã, ao meio-dia e à noite, no início das principais refeições. No etilista crônico, cirrótico ou não, não é necessário modificar a posologia. Nos idosos com mais de 70 anos e nos casos de insuficiência renal, limitar a posologia a 2 drágeas por dia. Não interromper o tratamento sem autorizaç