Divelol

Carvedilol

Betabloqueador


Composição - Carvedilol, em comprimidos de 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg e 25 mg.

Informações técnicas - Agente bloqueador beta-adrenérgico não-seletivo, com atividade bloqueadora a-1 adrenérgica, sem atividade simpaticomimética intrínseca. Absorção rápida, sendo retardada quando a medicação for ingerida junto com a alimentação, o que reduz o risco de hipotensão ortostática, sem interferir, porém, na biodisponibilidade; meia-vida de 7 a 10 horas. Totalmente metabolizado; 98% da dose ingerida ligam-se às proteínas, sendo eliminada pelas fezes e, menos de 2% pela urina, na forma inalterada. DIVELOL reduz o débito cardíaco, a taquicardia induzida por exercício e(ou) isoproterenol, bem como a taquicardia ortostática reflexa; atenua os efeitos da fenilefrina e reduz a resistência vascular periférica, geralmente dentro dos primeiros trinta minutos e, devido à sua ação a-1 bloqueadora, reduz a pressão arterial mais significativamente na posição ereta, daí a possibilidade de ocorrer hipotensão postural; reduz a atividade da renina plasmática após quatro semanas e aumenta os níveis do peptídeo natriurético atrial.

Indicações - Insuficiência cardíaca leve ou moderada classe II ou III (NYHA) de origem isquêmica ou miocárdica, em associação com digitálicos, diuréticos e/ou inibidores da ECA; hipertensão arterial, isoladamente ou associado a outros agentes, particularmente diuréticos do tipo tiazídico.

Contra-indicações - Portadores de insuficiência cardíaca não-compensada classe IV (NYHA), asma brônquica, tendência a broncoespasmo, bloqueio AV de segundo ou terceiro grau, doença do sinus (exceto em pacientes com marcapasso), choque cardiogênico ou bradicardia severa, hipersensibilidade à droga, bem como não é recomendado a portadores de insuficiência hepática clinicamente manifesta.

Precauções - A descontinuação do tratamento deve ser feita gradualmente, ao longo de uma a duas semanas. Como em estudos clínicos ocorreu bradicardia em 2% dos pacientes, se a freqüência cardíaca reduzir-se a menos de 55 batimentos/minuto, a dose deve ser diminuída; a ocorrência de hipotensão postural ou síncope foi maior durante os 30 primeiros dias de tratamento, o que torna conveniente orientar os pacientes a evitarem, no início da terapêutica, situações como dirigir ou realizar tarefas perigosas. Se houver piora da insuficiência cardíaca durante a fase de titulação da dose, aumentar a dose do diurético e manter (ocasionalmente diminuir ou até mesmo descontinuar temporariamente) a dose do DIVELOL, até que retorne a estabilidade clínica; após o que, continuar o processo de titulação. Em portadores de broncoespasmo não-alérgico (tipo bronquite crônica ou enfisema) pode ser administrado com cautela, utilizando-se a menor dose eficaz possível para minimizar os efeitos do betabloqueio. Pode potencializar os efeitos da clonidina sobre a pressão arterial e freqüência cardíaca; se necessário interromper essa eventual associação, DIVELOL deve ser descontinuado antes e, posteriormente, a clonidina, também de forma gradual. Com bloqueadores dos canais do cálcio podem ocorrer alterações na pressão arterial e no ECG, fatores estes que devem ser, por isso, monitorizados. Como qualquer betabloqueador, pode aumentar o efeito da insulina e hipoglicemiantes orais, o que torna conveniente monitorização regular da glicose sangüínea. Não existem estudos adequados ou bem controlados em grávidas; desta forma, tanto na gravidez quanto na lactação, DIVELOL só deve ser administrado considerando-se o fator risco-benefício.

Advertências - Embora DIVELOL possa ser administrado a hipertensos, portadores também, de insuficiência cardíaca controlada com digital, diuréticos e/ou inibidores da ECA, é preciso se ter em conta o fato de que tanto DIVELOL como a digital reduzem a condução AV. Como já foi observado, embora raramente, lesão hepática após carvedilol, portadores de lesão hepática, cirrose ou icterícia não devem receber DIVELOL. Como todos os betabloqueadores, pode agravar ou precipitar os sintomas de insuficiência arterial em portadores de doença vascular periférica. Se necessário continuar o tratamento com DIVELOL em pacientes cirúrgicos, cuidado especial deverá ser tomado se forem receber anestésicos tais como éter, ciclopropano ou tricloroetileno, já que estes deprimem a função miocárdica. Como todos os betabloqueadores não-seletivos, pode potencializar a hipoglicemia induzida por insulina e retardar a recuperação dos níveis séricos de glicose. Podendo mascarar os sintomas clínicos de hipertiroidismo, a sua suspensão abrupta pode exacerbar os seus sintomas ou precipitar uma crise tiroidiana.

Reações adversas - Das reações adversas evidenciadas, geralmente durante os primeiros trinta dias, apenas tontura, bradicardia, hipotensão e hipotensão postural, relacionados ao aumento das doses na fase de titulação.

Posologia - Insuficiência cardíaca congestiva: Dose individualizada e monitorizada durante a fase inicial, estabilizando antes a dosagem de digital, diuréticos e inibidores da ECA (se utilizados). Iniciar com 3,125 mg ou meio comprimido de 6,25 mg duas vezes ao dia, por duas semanas; se bem tolerada, poderá ir sendo dobrada a cada duas semanas, até o nível mais alto tolerado pelo paciente ou a critério médico. Dose máxima: 25 mg duas vezes ao dia para pacientes com menos de 85 kg e 50 mg duas vezes ao dia para aqueles com mais de 85 kg. Hipertensão ar