Aradois H

Losartan potássico
Hidroclorotiazida

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - Comprimido revestido 50 mg + 12,5 mg: Caixa com 30 comprimidos.

Composição - Comprimido revestido: Cada comprimido 50 mg + 12,5 mg contém: Losartan potássico 50 mg; Hidroclorotiazida 12,5 mg. Excipientes: Lactose, celulose microcristalina, glicolato de amido sódico, estearato de magnésio, dióxido de titânio, laurilsulfato de sódio, hipromelose, macrogol, etilcelulose, corante amarelo FD & C.

Informações técnicas

Características - ARADOIS H é um medicamento anti-hipertensivo formado pela combinação do losartan potássico, um antagonista do receptor (tipo AT1) da angiotensina II, e a hidroclorotiazida, um diurético. O losartan bloqueia a ação da angiotensina II nos receptores AT1, encontrados em muitos tecidos. Assim, há uma diminuição da atividade vasopressora e da secreção de aldosterona pelo córtex adrenal. A hidroclorotiazida é um diurético tiazídico que interfere no mecanismo de reabsorção de eletrólitos no túbulo renal, aumentando diretamente a excreção de sódio e cloreto em quantias aproximadamente equivalentes. Indiretamente, a ação da hidroclorotiazida reduz o volume plasmático, com conseqüente aumento da atividade da renina plasmática, aumento da secreção de aldosterona, aumento da perda de potássio urinário e decréscimo do potássio sérico. A ligação renina-aldosterona é mediada pela angiotensina II; portanto, a co-administração de um antagonista de receptor de angiotensina II tende a reverter a perda de potássio associada com este diurético. O losartan é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e suporta substancial metabolismo de primeira passagem. A biodisponibilidade sistêmica do losartan é de 33%, aproximadamente. Cerca de 14% do losartan são convertidos em metabólito ativo. A concentração sérica máxima de losartan é alcançada em 1 hora e de seu metabólito em 3 a 4 horas. Enquanto que a máxima concentração plasmática do losartan e seu metabólito ativo são quase iguais, a área sob a curva (AUC) do metabólito é cerca de 4 vezes maior que a do losartan. Alimentos reduzem a absorção do losartan e diminuem sua Cmáx, mas afetam menos a AUC do losartan ou de seu metabólito. A meia-vida de eliminação do losartan é de cerca de 2 horas e seu metabólito de 6 a 9 horas. O losartan e seu metabólito ativo ligam-se altamente às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. Os metabólitos de losartan foram identificados no plasma humano e na urina. Além do metabólito ativo, muitos outros também são formados. Estudos in vitro mostraram que o citocromo P450, isoenzimas 2C9 e o 3A4, estão envolvidos na biotransformação do losartan e seus metabólitos. O volume de distribuição do losartan é de cerca de 34 l e de seu metabólito ativo de 12 l. A depuração renal do losartan é de aproximadamente 75 ml/min e 25 ml/min a do seu metabólito ativo. Após administração oral, aproximadamente 35% são excretados por via renal (sendo cerca de 4% de losartan inalterado e 6% como metabólito ativo) e aproximadamente 60% por via fecal. A excreção biliar também contribui para eliminação do losartan e seus metabólitos. Após administração oral de hidroclorotiazida, a diurese se inicia dentro de 2 horas, atingindo picos em cerca de 4 horas e permanecendo por aproximadamente 6 a 12 horas. A hidroclorotiazida não é metabolizada, mas é eliminada rapidamente pelo fígado. A meia-vida de eliminação varia entre 5,6 e 14,8 horas. No mínimo 61% da dose oral são eliminados sem alteração dentro de 24 horas. A hidroclorotiazida atravessa a barreira placentária, mas não a barreira encefálica, sendo excretada no leite materno.

Indicações - ARADOIS H é indicado no tratamento da hipertensão arterial, onde é mais adequada a terapia combinada. Como terapia inicial em pacientes com hipertensão arterial grave.

Contra-indicações - Pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou a outros medicamentos derivados da sulfonamida. Pacientes com anúria.

Precauções e advertências - Gerais: Como conseqüência da inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona, foram reportadas mudanças na função renal em indivíduos suscetíveis tratados com losartan. Em alguns pacientes, estas alterações na função renal foram revertidas após descontinuação da terapia. Em pacientes cuja função renal pode depender da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (por exemplo, pacientes com severa insuficiência cardíaca congestiva), o tratamento com inibidores da ECA tem sido associado com oligúria e/ou azotemia. Efeitos similares foram relatados com losartan. Os tiazídicos devem ser administrados com cautela a pacientes com função hepática insuficiente ou doença hepática progressiva, pois uma pequena alteração dos fluidos e do balanço eletrolítico pode precipitar o coma hepático. Deve-se realizar periódica determinação dos eletrólitos séricos, em intervalos apropriados, para detectar possível desequilíbrio hidroeletrolítico. Todos os pacientes recebendo tiazídicos devem ser observados quanto aos sinais clínicos de desequilíbrio hídrico ou eletrolítico como: hiponatremia, alcalose hipoclorêmica, depleção de volume e hipocalemia. As determinações de eletrólitos no soro e urina são importantes quando o paciente está vomitando excessivamente ou recebendo líquidos parenterais. Pacientes diabéticos podem necessitar de ajus