Aldactone®

Espironolactona

Comprimidos

Uso pediátrico e adulto


Formas farmacêuticas e apresentações - ALDACTONE® 25 mg e 50 mg em embalagens contendo 30 comprimidos. ALDACTONE® 100 mg em embalagens contendo 16 comprimidos.

Composição - Cada comprimido de ALDACTONE® 25 mg e 50 mg contém 25 mg e 50 mg de espironolactona, respectivamente. Excipientes: Dióxido de silício coloidal, aroma hortelã-pimenta, amido de milho, lactose, celulose microcristalina, estearato de magnésio. Cada comprimido de ALDACTONE® 100 mg contém 100 mg de espironolactona. Excipientes: Sulfato de cálcio diidratado, amido de milho, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio.

Descrição e propriedades - Propriedades farmacodinâmicas: ALDACTONE® (espironolactona) é um antagonista específico da aldosterona, atuando principalmente através da ligação competitiva nos receptores de troca de sódio e potássio aldosterona-dependente localizados no túbulo contornado renal distal. ALDACTONE® age como um diurético poupador de potássio causando aumento nas quantidades de sódio e água a serem excretadas enquanto o potássio e magnésio são conservados. Propriedades farmacocinéticas: ALDACTONE® é extensivamente metabolizado no fígado com uma biodisponibilidade que excede 90%. A administração concomitante com alimento aumenta a biodisponibilidade da espironolactona, por aumentar a absorção e possivelmente diminuir o efeito de 1a passagem da espironolactona. Canrenone e 7-a-(tiometil) espironolactona são os principais metabólitos ativos. Tanto a espironolactona quanto o canrenone estão mais de 90% ligados às proteínas plasmáticas. ALDACTONE® tem um início de ação diurética gradual com o efeito máximo sendo alcançado no 3o dia da terapia. A diurese continua por 2 ou 3 dias após o final da administração do mesmo. Administrando 100 mg de espironolactona por dia durante 15 dias em voluntários sãos (metabolizadores lentos) o tempo para atingir o pico da concentração plasmática (Tmáx), pico da concentração plasmática (Cmáx), e meia-vida de eliminação (T1/2) para espironolactona é 2,6 horas, 80 ng/ml, e aproximadamente 1,4 hora, respectivamente. Para os metabólitos 7-a-(tiometil) espironolactona e o canrenone, Tmáx é 3,2 horas e 4,3 horas, Cmáx 391 ng/ml e 181 ng/ml, e T1/2 13,8 horas e 16,5 horas, respectivamente. A eliminação dos metabólitos ocorre principalmente através da urina e secundariamente através de excreção biliar nas fezes.

Indicações - Hipertensão essencial, distúrbios edematosos, tais como: edema e ascite da insuficiência cardíaca congestiva; cirrose hepática; síndrome nefrótica; edema idiopático; como terapia auxiliar na hipertensão maligna; na hipopotassemia quando outras medidas forem consideradas impróprias ou inadequadas; profilaxia da hipopotassemia e hipomagnesemia em pacientes tomando digitálicos ou quando outras medidas forem inadequadas ou impróprias. Diagnóstico e tratamento do aldosteronismo primário. Tratamento pré-operatório de pacientes com hiperaldosteronismo primário.

Contra-indicações - Insuficiência renal aguda, diminuição significativa da função renal, anúria e hiperpotassemia, doença de Addison ou hipersensibilidade a espironolactona.

Precauções e advertências - Uma vez que a espironolactona é um diurético poupador de potássio, a administração de suplementos de potássio ou de outros agentes poupadores de potássio não é recomendável porque pode induzir à hiperpotassemia. é aconselhável realizar uma periódica avaliação dos eletrólitos séricos, tendo em vista a possibilidade de hiperpotassemia, hiponatremia e uma possível elevação transitória da uréia plasmática especialmente em pacientes com distúrbios preexistentes da função renal, para os quais a relação risco/benefício deve ser considerada. Acidose metabólica hiperclorêmica reversível, principalmente na associação com hiperpotassemia, tem sido relatada em alguns pacientes com cirrose hepática descompensada, mesmo quando a função renal é normal. Uso durante a gravidez e a lactação: O uso seguro em grávidas ainda não foi estabelecido. A espironolactona e seus metabólitos podem atravessar a barreira placentária. Por esta razão, o uso de ALDACTONE® em mulheres grávidas requer a avaliação de seus benefícios bem como dos riscos que possam acarretar à mãe ou ao feto. O canrenone, um metabólito ativo da espironolactona, aparece no leite materno. Caso o uso de ALDACTONE® durante o período da amamentação for considerado essencial, um método alternativo de alimentação para a criança deve ser instituído. Efeito na capacidade de dirigir e/ou operar máquinas: Sonolência e vertigem ocorrem em alguns pacientes. é recomendada precaução ao dirigir ou operar máquinas até que a resposta inicial ao tratamento seja determinada.

Experiên