HYPERIUM 1MG CX 30 COMP SERVIER

Hyperium® 1 mg

Rilmenidina

Anti-hipertensivo

Uso adulto


Composição - Cada comprimido contém: 1,544 mg de diidrogenofosfato de rilmenidina, quantidade correspondente a 1 mg de rilmenidina base; Excipientes q.s.p.

Propriedades - HYPERIUM 1 MG, um composto oxazolínico com propriedades anti-hipertensivas, age nas estruturas vasomotoras medulares e periféricas. HYPERIUM possui uma maior seletividade aos receptores imidazolínicos I1 do que aos receptores a2-adrenérgicos, distinguindo-se dos agonistas a2 de referência. HYPERIUM exerce uma ação anti-hipertensiva dose-dependente em hipertensos, não apresentando os efeitos neurofarmacológicos centrais habitualmente observados nos tratamentos com os agonistas alfa-2, mesmo em doses superiores à dose anti-hipertensiva. O efeito sedativo central é notadamente de menor intensidade. Esta dissociação entre a atividade anti-hipertensiva e os efeitos neurofarmacológicos foi confirmada tanto no animal quanto no homem. Em doses terapêuticas, 1 mg por dia em uma tomada ou 2 mg por dia em duas tomadas, os estudos em duplo-cego contra placebo e produto de referência demonstraram a eficácia anti-hipertensiva de HYPERIUM na hipertensão arterial leve ou moderada. Esta eficácia é mantida ao longo das 24 horas e durante o esforço. Os resultados foram confirmados a longo prazo sem taquifilaxia. Na dose de 1 mg por dia, os estudos em duplo-cego contra placebo demonstraram que HYPERIUM não modifica os testes de vigilância; a incidência dos efeitos colaterais (sonolência, secura da boca, constipação) não diferem dos efeitos do placebo. Na dose de 2 mg por dia, os estudos em duplo-cego contra agonista alfa-2 de referência administrado em dose equipotente demonstraram que a incidência de efeitos colaterais é significativamente inferior em intensidade e em freqüência com HYPERIUM. HYPERIUM em doses terapêuticas respeita a função cardíaca, não provoca retenção hidrossalina e não altera o equilíbrio metabólico; mantém uma atividade anti-hipertensiva significativa 24 horas após sua tomada, com baixa das resistências periféricas totais, sem variação do débito cardíaco. Os índices de contratilidade e a eletrofisiologia cardíaca não são alterados; respeita a adaptação ao ortostatismo, em particular no idoso, e a adaptação fisiológica da freqüência cardíaca ao esforço; não produz variação do débito sangüíneo renal, da filtração glomerular ou da fração de filtração e não modifica a função renal; respeita o metabolismo glicídico, inclusive no paciente diabético insulino-dependente ou não e não modifica os parâmetros do metabolismo lipídico.

Farmacocinética - Absorção: é rápida e a concentração plasmática máxima é atingida 1h30min a 2 horas após a tomada; a biodisponibilidade absoluta é de 100%, sem efeito de primeira passagem hepática e a ingestão concomitante de alimentos não modifica a biodisponibilidade. Distribuição: A ligação às proteínas plasmáticas é inferior a 10%. O volume de distribuição é de 5 litros por quilo. Metabolismo: HYPERIUM é fracamente biotransformado. Os metabólitos são detectados sob a forma de traços na urina e são resultado da hidrólise do anel oxazolínico ou de sua oxidação. Estes metabólitos não possuem atividade agonista alfa-2. Eliminação: HYPERIUM é eliminado essencialmente por via renal; 65% da dose administrada são excretados sob a forma inalterada na urina. O clearance renal representa 2/3 do clearance total. A meia-vida de eliminação é de 8 horas; ela não é modificada pela dose administrada e nem com a administração repetida. A duração da ação farmacológica é mais longa, a atividade anti-hipertensiva se mantém de forma significativa 24 horas após a última tomada, no hipertenso tratado com a dose de 1 mg por dia. Em administração repetida: O estado de equilíbrio é atingido desde o terceiro dia; o estudo das taxas plasmáticas durante 10 dias demonstra esta estabilidade. A vigilância a longo prazo das taxas plasmáticas no paciente hipertenso (tratamento durante 2 anos) demonstrou que as concentrações plasmáticas de HYPERIUM permaneceram estáveis. No idoso: Os estudos de farmacocinética nos pacientes idosos com mais de 70 anos mostram uma meia-vida de eliminação de 12 horas. No paciente com insuficiência hepática: A meia-vida de eliminação é de 11 horas. No paciente com insuficiência renal: Tendo em vista sua eliminação essencialmente renal, uma redução da eliminação é observada, proporcional ao grau de insuficiência renal. Nos pacientes portadores de uma insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 15 ml/min), a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 35 horas.

Indicação - Hipertensão arterial.

Dose - A posologia recomendada é de 1 comprimido de 1 mg por dia em uma única tomada pela manhã. No caso de resultados insatisfatórios após um mês de tratamento, a posologia poderá ser aumentada para 2 comprimidos por dia, em duas tomadas (1 comprimido pela manhã e outro à noite), nas principais refeições. Pela sua boa aceitabilidade clínica e biológica, HYPERIUM pode ser administrado no hipertenso idoso e no hipertenso diabético. N