Gestinol 28

Gestodeno/Etinilestradiol


Composição e apresentação - Cada comprimido contém: Gestodeno 75 mcg; Etinilestradiol 30 mcg; Excipientes (lactose, celulose microcristalina, polividona, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, polietilenoglicol, metacrilato de dimetilaminoetila, edetato dissódico e corante azul indigotina) q.s.p. 1 comprimido. Cartucho contendo 1 cartela com 28 comprimidos revestidos.

Informações técnicas - GESTINOL (gestodeno/etinilestradiol) age primariamente inibindo a ovulação por suprimir a liberação de gonadotrofinas e promover alterações no muco cervical (as quais aumentam a dificuldade de penetração do esperma no útero). Adicionalmente, alterações no endométrio reduzem a probabilidade de nidação. Etinilestradiol e gestodeno são absorvidos rápida e quase que completamente pelo trato gastrintestinal. Os níveis plasmáticos máximos de cada componente são alcançados após período de uma a duas horas. As curvas de eliminação após a concentração máxima ser atingida demonstram duas fases com períodos de meia-vida de aproximadamente 1 e 15 horas para gestodeno e cerca de 1 a 3 horas e 24 horas para etinilestradiol. Após administração oral o etinilestradiol está sujeito a um considerável efeito metabólico de primeira passagem, resultando em biodisponibilidade ao redor de 40%-45%. No caso do gestodeno a biodisponibilidade é praticamente completa, uma vez que este fármaco não está sujeito à metabolização de primeira passagem. O gestodeno liga-se amplamente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). A alta afinidade de ligação do gestodeno por SHBG acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal. O etinilestradiol liga-se no plasma à albumina, aumentando a capacidade de ligação de SHBG. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas. A metabolização destas drogas ocorre primariamente por hidroxilação aromática e uma grande variedade de metabólitos hidroxilados e metilados são formados, estando presentes na forma livre ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Etinilestradiol conjugado é excretado pela bile, estando sujeito à recirculação êntero-hepática. Cerca de 40% do fármaco são excretados pela urina e 60% pelas fezes. A meia-vida de eliminação de gestodeno é aproximadamente de 16 a 18 horas, após administração oral de múltiplas doses. A metabolização ocorre primariamente por redução do anel A, seguida de glicuronização. Cerca de 50% do gestodeno são eliminados pela urina e 33% pelas fezes.

Indicação - Contracepção contínua.

Contra-indicações - Gravidez confirmada ou suspeita. Neoplasia hormônio-dependente ou suspeita de câncer de mama declarado ou suspeito. Processos tromboembólicos ou antecedentes. Doença coronariana, cerebrovascular ou ocular. Sangramento uterino anormal não-diagnosticado. Hipertensão arterial grave. Diabetes mellitus grave. Hepatopatia aguda ou crônica. Fumantes acima dos 35 anos. Doenças cardiovasculares (prótese valvar, fibrilação atrial, cardiomiopatia).

Advertências e precauções - As usuárias de GESTINOL 28 devem receber orientação mais cuidadosa nas seguintes condições: presença de cefaléias semelhantes às da enxaqueca; fatores de risco para tromboembolismo (anemia falciforme, imobilização forçada, excesso de peso, varizes importantes); antecedente de icterícia gravídica e anomalias de excreção biliar; doenças da vesícula biliar; epilepsia; otosclerose; esclerose em placas; hipertensão arterial leve ou moderada; insuficiências renal e cardíaca; diabetes mellitus moderado; hiperprolactinemia. Uso durante a lactação: Os contraceptivos orais administrados no período pós-parto podem interferir com a lactação diminuindo a quantidade e a qualidade do leite secretado. Pequenas quantidades dos componentes hormonais são excretadas no leite de lactantes.

Interações medicamentosas - Barbitúricos, fenilbutazona, hidantoína, rifampicina, primidona, carbamazepina, griseofulvina, que são indutores de enzimas hepáticas podem reduzir o efeito contraceptivo. As necessidades de medicamentos hipoglicemiantes orais ou insulina podem ser alteradas, como resultado do efeito da tolerância à glicose. Antibióticos incluindo ampicilina e tetraciclina podem reduzir a eficácia dos contraceptivos orais por causar alterações da flora intestinal. Mulheres recebendo indutores de enzimas hepáticas ou antibióticos de amplo espectro devem utilizar concomitantemente métodos contraceptivos de barreira (p. ex.: diafragma mais espermicida ou preservativo masculino). Interação com testes laboratoriais: O uso de contraceptivos orais pode influenciar no resultado de alguns testes laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos hepáticos, da tireóide, adrenal e função renal, níveis plasmáticos de proteínas de ligação e fração lipídio/lipoprotéica, parâmetros do metabolismo de carboidratos e parâmetros de coagulação e fibrinólise.

Reações adversas - Cefaléia, distúrbios gástricos, náuseas, tensão mamária, sangramentos intermenstruais, alterações do peso ou da libido, estados depressivos e cloasma.

Posologia - No primeiro ciclo administrar 1 comprimido por dia, sempre no mesmo horário, iniciando no 1o dia de sangramento. O tratamento deve ser mantido de forma contínua, a critério médico.

Superdosagem -