Diabinese®

Clorpropamida

Comprimidos

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - DIABINESE® 250 mg em embalagens contendo 30 e 100 comprimidos.

Composição - Cada comprimido de DIABINESE® (clorpropamida) contém 250 mg de clorpropamida. Excipientes: Amido de milho, carbonato de cálcio, amidoglicolato de sódio, corante azul brilhante laca, hidroxietilcelulose, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio, álcool etílico* e água destilada*(* evapora durante o processo).

Descrição e propriedades - Propriedades farmacodinâmicas: A clorpropamida é um hipoglicemiante oral, da classe da sulfoniluréia. Embora a clorpropamida seja um derivado sulfonamídico, é desprovida de atividade antibacteriana. Mecanismo de ação: Seu exato mecanismo de ação não é completamente conhecido, mas não se trata de uma insulina oral. Acredita-se que o mecanismo de ação da clorpropamida se dê através do estímulo da síntese e liberação da insulina endógena, efeito dependente do funcionamento das células beta no pâncreas. O efeito extra-pancreático pode ser parte do mecanismo de ação das sulfoniluréias orais. Há evidências de que uma melhora na função das células beta-pancreáticas, com conseqüente melhora na tolerância à glicose, pode ocorrer durante o tratamento prolongado com clorpropamida. Assim, em indivíduos com diabetes mellitus assintomática, manifestada principalmente por uma tolerância anormal à glicose, o uso continuado de clorpropamida pode resultar na normalização de sua tolerância à glicose. A potência da clorpropamida é aproximadamente seis vezes a da tolbutamida. Alguns resultados experimentais sugerem que sua eficácia aumentada pode ser o resultado de uma excreção mais lenta e da ausência de uma desativação significativa. Propriedades farmacocinéticas: A clorpropamida é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal. Dentro de uma hora após a administração de uma única dose oral, ela é prontamente detectável no sangue, sendo que os níveis séricos máximos são alcançados dentro de 2 a 4 horas. é metabolizada em humanos e é excretada na urina como fármaco inalterado e como metabólitos hidroxilados ou hidrolisados. A meia-vida biológica do medicamento é, em média, de 36 horas. Nas primeiras 96 horas, 80% a 90% de uma única dose oral são excretados na urina. No entanto, a administração a longo prazo de doses terapêuticas não produz acúmulo no sangue, desde que as taxas de absorção e excreção tornam-se estáveis em aproximadamente 5 a 7 dias após o início do tratamento. A clorpropamida exerce um efeito hipoglicemiante em indivíduos normais dentro de 1 hora, tornando-se máximo em 3 a 6 horas e persistindo por, no mínimo, 24 horas. Outros efeitos: Alguns pacientes podem inicialmente não responder (falha primária), ou evidenciar perda progressiva de resposta às sulfoniluréias (falha secundária), incluindo clorpropamida. Por outro lado, a clorpropamida pode ser eficaz em alguns pacientes que não tenham respondido ou que tenham deixado de responder a outras sulfoniluréias. Dados de segurança pré-clínicos: Estudos de toxicidade crônica foram realizados em cães e ratos. Os cães foram tratados por 6, 13 ou 20 meses com doses de clorpropamida 20 vezes a dose recomendada para humanos, não tendo apresentado grandes alterações histológicas ou patológicas. Após o tratamento com 100 mg/kg de clorpropamida, por 20 meses, nenhum cão apresentou alterações histopatológicas hepáticas. Os ratos tratados continuamente por 6 a 12 meses apresentaram vários graus de supressão de espermatogênese com altas doses (até 125 mg/kg). O grau de supressão pareceu seguir a extensão do retardo no crescimento associado com a administração de doses altas de clorpropamida em ratos. Testes pré-clínicos determinaram a LD50 oral de 1.675 mg/kg para camundongos, 800 mg/kg em cães e 2.390 mg/kg em ratos. Efeitos teratogênicos: Não foram realizados estudos de reprodução animal com clorpropamida.

Indicações - Diabetes tipo 2: DIABINESE® (clorpropamida) está indicado para uso em associação com uma dieta para reduzir a glicemia em pacientes com diabetes tipo 2, cuja hiperglicemia não pode ser controlada apenas com a dieta.

Contra-indicações - DIABINESE® (clorpropamida) é contra-indicado a pacientes portadores de: 1. Conhecida hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula. 2. Cetoacidose diabética com ou sem coma. Esta condição deve ser tratada com insulina. 3. diabetes tipo 1.

Advertências e precauções - Hipoglicemia: Todas as sulfoniluréias, incluindo clorpropamida, são capazes de produzir hipoglicemia grave, que pode resultar em coma e necessidade de hospitalização. Pacientes com hipoglicemia devem ser tratados com terapia adequada com glicose e s